Hoạt chấtEU ✓

Axit Retinoic Cis (Isotretinoin)

CIS-RETINOIC ACID

Isotretinoin là dạng cis của axit retinoic, một dẫn xuất mạnh mẽ của vitamin A được sử dụng chủ yếu trong điều trị mụn trứng cá nặng. Đây là thành phần chỉ có sẵn qua đơn thuốc (kê đơn) do tác dụng mạnh và tiềm năng gây dị tật thai nhi cao. Isotretinoin làm giảm sản xuất sebum, chống viêm tế bào da, và có thể mang lại kết quả trị liệu lâu dài hoặc thậm chí chữa khỏi mụn.

Công thức phân tử

C20H28O2

Khối lượng phân tử

300.4 g/mol

Tên IUPAC

(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid

CAS

4759-48-2

9/10

EWG Score

Cần chú ý

N/A

Gây mụn

Chưa đánh giá

5/5

Kích ứng

Có thể kích ứng

Quy định

Ở EU, isotretinoin được bán dưới tên thư

Tổng quan

Isotretinoin (cis-retinoic acid) là một retinoid mạnh nhất hiện có, dùng để điều trị mụn nặng không đáp ứng với các liệu pháp khác. Nó là sản phẩm đơn thuốc duy nhất trong danh mục retinoid do nguy hiểm cực độ với thai kỳ. Thành phần này không bao giờ được tìm thấy trong mỹ phẩm bình thường mà chỉ trong các công thức thuốc được chứng thực. Isotretinoin hoạt động bằng cách ức chế biểu hiện gen của tuyến sebaceous, gây co lại tuyến và giảm sản xuất dầu. Nó cũng có tác dụng kháng viêm, kháng khuẩn, và tái tạo collagen. Một khóa điều trị đầy đủ thường dẫn đến tình trạng không có mụn hoặc rất ít mụn trong nhiều năm sau.

Lợi ích & Lưu ý

Lợi ích

  • Giảm sản xuất dầu sebum lên tới 90%
  • Điều trị mụn nặng và mụn nang thể nặng
  • Có khả năng chữa khỏi mụn vĩnh viễn
  • Chống viêm mạnh và kháng khuẩn
  • Giảm sẹo mụn

Lưu ý

  • Gây dị tật thai nhi - KHÔNG dùng khi mang thai
  • Khô da, niêm mạc, mắt cực độ
  • Gây tê liệt các tủy xương, tăng triglyceride máu
  • Tăng nguy cơ trầm cảm và tự tử
  • Đau khớp, đau cơ, viêm khớp
  • Chỉ có sẵn theo đơn thuốc, không phải mỹ phẩm OTC

Cơ chế hoạt động

Isotretinoin liên kết với các thụ thể axit retinoic (RAR) và thụ thể X retinoic (RXR) trong tế bào, điều chỉnh biểu hiện gen và cấu trúc tế bào biểu bì. Nó giảm kích thước tuyến sebaceous lên tới 90% và theo sau đó là giảm sản xuất sebum. Sự kết hợp của việc giảm sebum, chống viêm, và tác dụng kháng khuẩn chống lại Cutibacterium acnes tạo ra những điều kiện bất lợi cho sự phát triển mụn. Thành phần này cũng tăng tốc độ lột da (turnover) của tế bào biểu bì và ngăn chặn sự tắc nghẽn nang lông, giải quyết cả hai nguyên nhân cơ bản của mụn.

Nghiên cứu khoa học

Các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên được kiểm soát lặp đi lặp lại đã chứng minh tính hiệu quả của isotretinoin trong điều trị mụn nặng. Khoảng 70-80% bệnh nhân đạt được sự giải quyết đầy đủ sau một khóa điều trị, và 20% cần điều trị lần thứ hai. Tuy nhiên, các phản ứng phụ không tốt là đáng kể: 90% bệnh nhân trải qua khô da/niêm mạc nặng, 25% tăng lipid máu, và tỷ lệ tự tử cao hơn so với dân số chung. Nghiên cứu có sẵn từ Cochrane Collaboration, FDA, và các tập chí da liễu hàng đầu đều kết luận rằng mặc dù isotretinoin hiệu quả cao, nó chỉ nên được sử dụng cho mụn nặng không đáp ứng với các liệu pháp khác và phải được theo dõi chặt chẽ.

Cách Axit Retinoic Cis (Isotretinoin) tác động lên da

Lớp sừngBiểu bìHạ bìTuyến bã nhờnMô dưới da= phân tử Axit Retinoic Cis (Isotretinoin)

Biểu bì

Tác động chính

Hạ bì

Kích thích collagen

Tuyến bã nhờn

Kiểm soát dầu

Hướng dẫn sử dụng

Nồng độ khuyên dùng

Liều lượng tiêu chuẩn: 0,5-1 mg/kg/ngày, thường tối đa 20 mg/ngày ban đầu, có thể tăng lên 1-2 mg/kg/ngày. Tổng liều hiệu quả: 120-150 mg/kg trong khóa điều trị.

Thời điểm

Sáng & Tối

Tần suất

Một lần hoặc hai lần mỗi ngày với thức ăn (cần chất béo để hấp thụ)

So sánh với thành phần khác

Nguồn tham khảo

EU CosIng DatabaseFDA Accutane labelingEuropean Medicines Agency - Roaccutane assessmentPubMed Central - Isotretinoin clinical trialsAmerican Academy of Dermatology - Isotretinoin guidelines

CAS: 4759-48-2 · EC: 225-296-0 · PubChem: 444795

Phát hiện sai sót trong dữ liệu thành phần?

Chỉ mang tính tham khảo, không thay thế tư vấn bác sĩ.